Design and Development of a Series of Potent and Selective Type II Inhibitors 
of CDK8

Bergeron, Philippe; Koehler, Michael F. T.; Blackwood, Elizabeth M.; Bowman, Krista; Clark, Kevin; Firestein, Ron; Kiefer, James R.; Maskos, Klaus; McCleland, Mark L.; Orren, Linda; Ramaswamy, Sreemathy; Salphati, Laurent; Schmidt, Steve; Schneider, Elisabeth V.; Wu, Jiansheng; Beresini, Maureen

doi:10.1021/acsmedchemlett.6b00044

Design and Development of a Series of Potent and Selective Type II Inhibitors of CDK8

Bergeron, P., Koehler, M. F. T., Blackwood, E. M., Bowman, K., Clark, K., Firestein, R., Kiefer, J. R., Maskos, K., McCleland, M. L., Orren, L., Ramaswamy, S., Salphati, L., Schmidt, S., Schneider, E. V., Wu, J., & Beresini, M. (2016). Design and Development of a Series of Potent and Selective Type II Inhibitors of CDK8. ACS Medicinal Chemistry Letters, 7(6), 595-600. doi:10.1021/acsmedchemlett.6b00044.

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資料種別: 学術論文

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Bergeron, Philippe¹, 著者
Koehler, Michael F. T.¹, 著者
Blackwood, Elizabeth M.¹, 著者
Bowman, Krista¹, 著者
Clark, Kevin¹, 著者
Firestein, Ron¹, 著者
Kiefer, James R.¹, 著者
Maskos, Klaus¹, 著者
McCleland, Mark L.¹, 著者
Orren, Linda¹, 著者
Ramaswamy, Sreemathy¹, 著者
Salphati, Laurent¹, 著者
Schmidt, Steve¹, 著者
Schneider, Elisabeth V.², 著者
Wu, Jiansheng¹, 著者
Beresini, Maureen¹, 著者

所属:
1external, ou_persistent22
2Huber, Robert / Structure Research, Max Planck Institute of Biochemistry, Max Planck Society, ou_1565155

内容説明

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キーワード: KINASE INHIBITOR; BETA-CATENIN; MEDIATOR COMPLEX; TRANSCRIPTION; CELLSPharmacology & Pharmacy; Sorafenib; CDK8; inhibitor; DMG-out;

要旨: Using Sorafenib as a starting point, a series of potent and selective inhibitors of CDK8 was developed. When cocrystallized with CDK8 and cyclin C, these compounds exhibit a Type-II (DMG-out) binding mode.

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言語: eng - English

日付: 出版: 2016

出版の状態: 出版

ページ: 6

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査読: 査読あり

識別子（DOI, ISBNなど）: ISI: 000377845200012
DOI: 10.1021/acsmedchemlett.6b00044

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出版物名: ACS Medicinal Chemistry Letters

種別: 学術雑誌

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出版社, 出版地: Washington, DC : ACS

ページ: - 巻号: 7 (6) 通巻号: - 開始・終了ページ: 595 - 600 識別子（ISBN, ISSN, DOIなど）: その他: 1948-5875
CoNE: https://pure.mpg.de/cone/journals/resource/1948-5875

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