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  Evaluating cellular drug Uptake with fluorescent sensor proteins

Scarabelli, S., Tan, K. T., Griss, R., Hovius, R., D’Alessandro, P. L., Vorherr, T., et al. (2017). Evaluating cellular drug Uptake with fluorescent sensor proteins. Journal of the American Chemical Society, A-G. doi:10.1021/acssensors.7b00331.

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Basisdaten

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Datensatz-Permalink: https://hdl.handle.net/11858/00-001M-0000-002D-C19B-D Versions-Permalink: https://hdl.handle.net/11858/00-001M-0000-002E-589D-6
Genre: Zeitschriftenartikel

Dateien

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:
ACSSensor_e-pup_2017_A.pdf (beliebiger Volltext), 3MB
 
Datei-Permalink:
-
Name:
ACSSensor_e-pup_2017_A.pdf
Beschreibung:
-
OA-Status:
Sichtbarkeit:
Eingeschränkt (Max Planck Institute for Medical Research, MHMF; )
MIME-Typ / Prüfsumme:
application/pdf
Technische Metadaten:
Copyright Datum:
-
Copyright Info:
-
Lizenz:
-
:
ACSSensor_e-pup_2017_A_Suppl.pdf (Ergänzendes Material), 822KB
 
Datei-Permalink:
-
Name:
ACSSensor_e-pup_2017_A_Suppl.pdf
Beschreibung:
-
OA-Status:
Sichtbarkeit:
Eingeschränkt (Max Planck Institute for Medical Research, MHMF; )
MIME-Typ / Prüfsumme:
application/pdf
Technische Metadaten:
Copyright Datum:
-
Copyright Info:
-
Lizenz:
-

Externe Referenzen

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externe Referenz:
http://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acssensors.7b00331 (beliebiger Volltext)
Beschreibung:
-
OA-Status:
externe Referenz:
http://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acssensors.7b00331 (Ergänzendes Material)
Beschreibung:
-
OA-Status:
externe Referenz:
https://doi.org/10.1021/acssensors.7b00331 (beliebiger Volltext)
Beschreibung:
-
OA-Status:

Urheber

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 Urheber:
Scarabelli, Silvia, Autor
Tan, Kui Thong, Autor
Griss, Rudolf, Autor
Hovius, Ruud, Autor
D’Alessandro, Pier Luca, Autor
Vorherr, Thomas, Autor
Johnsson, Kai1, Autor           
Affiliations:
1Chemical Biology, Max Planck Institute for Medical Research, Max Planck Society, ou_2364732              

Inhalt

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Schlagwörter: FRET-based sensor protein; HCAII; cellular absorption; cellular clearance; intracellular concentration; p53-HDM2 interaction; peptide therapeutics
 Zusammenfassung: We are introducing a new approach to evaluate cellular uptake of drugs and drug candidates into living cells. The approach is based on converting the protein target of a given class of compounds into a fluorescent biosensor. By measuring the binding of different compounds to their cognate biosensor in live cells and comparing these values to those measured in vitro, their cellular uptake and concentrations can be ranked. We demonstrate that our strategy enables the evaluation of the cellular uptake into the cytosol of 2 classes of inhibitors using two different sensor designs; first, sensors comprising the self-labeling protein SNAP conjugated with a chemically modified inhibitor shown for inhibitors of the enzyme human carbonic anhydrase II; and a label-free sensor for inhibitors of protein-protein interactions demonstrated for the protein pair p53-HDM2.

Details

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Sprache(n): eng - English
 Datum: 2017-05-182017-07-122017-08-02
 Publikationsstatus: Erschienen
 Seiten: 7
 Ort, Verlag, Ausgabe: -
 Inhaltsverzeichnis: -
 Art der Begutachtung: Expertenbegutachtung
 Identifikatoren: DOI: 10.1021/acssensors.7b00331
URI: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28766337
 Art des Abschluß: -

Veranstaltung

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Entscheidung

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Projektinformation

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Quelle 1

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Titel: Journal of the American Chemical Society
  Andere : J. Am. Chem. Soc.
  Kurztitel : JACS
Genre der Quelle: Zeitschrift
 Urheber:
Affiliations:
Ort, Verlag, Ausgabe: Washington, DC : American Chemical Society
Seiten: - Band / Heft: - Artikelnummer: - Start- / Endseite: A - G Identifikator: ISSN: 0002-7863
CoNE: https://pure.mpg.de/cone/journals/resource/954925376870