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  Discovery of selective aminothiazole aurora kinase inhibitors

Andersen, C. B., Wan, Y., Chang, J. W., Riggs, B., Lee, C., Liu, Y., Sessa, F., Villa, F., Kwiatkowski, N., Suzuki, M., Nallan, L., Heald, R., Musacchio, A., & Gray, N. S. (2008). Discovery of selective aminothiazole aurora kinase inhibitors. ACS CHEMICAL BIOLOGY, 3(3), 180-192. doi:10.1021/cb700200w.

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基本情報

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アイテムのパーマリンク: https://hdl.handle.net/11858/00-001M-0000-0015-3AF2-F 版のパーマリンク: https://hdl.handle.net/11858/00-001M-0000-0015-4EAE-4
資料種別: 学術論文

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作成者

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 作成者:
Andersen, Carsten B.1, 著者
Wan, Yongqin1, 著者
Chang, Jae W.2, 著者
Riggs, Blake3, 著者
Lee, Christian1, 著者
Liu, Yi1, 著者
Sessa, Fabio4, 著者
Villa, Fabrizio4, 著者
Kwiatkowski, Nicholas2, 著者
Suzuki, Melissa5, 著者
Nallan, Laxman1, 著者
Heald, Rebecca3, 著者
Musacchio, Andrea6, 著者           
Gray, Nathanael S.2, 著者
所属:
1Department of Biological Chemistry, Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, 10675 John Jay Hopkins Drive, San Diego, California 92121, ou_persistent22              
2Department of Cancer Biology, Dana Farber Cancer Institute, Department of Biological Chemistry and Molecular Pharmacology, Harvard Medical School, 250 Longwood Avenue, Boston, Massachusetts 02115, ou_persistent22              
3Department of Molecular and Cell Biology, University of California, Berkeley, California 94720, ou_persistent22              
4Department of Experimental Oncology, European Institute of Oncology, Via Adamello, 16-20139 Milan, Italy, ou_persistent22              
5Invitrogen Corporation, Madison, Wisconsin 53558, ou_persistent22              
6Abt. I:Mechanistische Zellbiologie, Max Planck Institute of Molecular Physiology, Max Planck Society, ou_1753287              

内容説明

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キーワード: -
 要旨: Aurora family kinases regulate important events during mitosis including centrosome maturation and separation, mitotic spindle assembly, and chromosome segregation. Misregulation of Aurora kinases due to genetic amplification and protein overexpression results in aneuploidy and may contribute to tumorigenesis. Here we report the discovery of new small molecule aminothiazole inhibitors of Aurora kinases with exceptional kinase selectivity and report a 1.7 angstrom cocrystal structure with the Aurora B:INCENP complex from Xenopus laevis. The compounds recapitulate the hallmarks of Aurora kinase inhibition, including decreased histone H3 serine 10 phosphorylation, failure to complete cytokinesis, and endoreduplication.

資料詳細

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言語:
 日付: 2008
 出版の状態: 出版
 ページ: -
 出版情報: -
 目次: -
 査読: -
 識別子（DOI, ISBNなど）: ISI: 000254218800007
DOI: 10.1021/cb700200w
 学位: -

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訴訟

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Project information

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出版物 1

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出版物名: ACS CHEMICAL BIOLOGY
種別: 学術雑誌
 著者・編者:
所属:
出版社, 出版地: -
ページ: - 巻号: 3 (3) 通巻号: - 開始・終了ページ: 180 - 192 識別子（ISBN, ISSN, DOIなど）: ISSN: 1554-8929