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  A Small-Molecule Inhibitor of BCL6 Kills DLBCL Cells In Vitro and In Vivo

Cerchietti, L. C., Ghetu, A. F., Zhu, X., Da Silva, G. F., Zhong, S., Matthews, M., Bunting, K. L., Polo, J. M., Farès, C., Arrowsmith, C. H., Ning Yang, S., Garcia, M., Coop, A., MacKerell Jr., A. D., Privé, G. G., & Melnick, A. (2010). A Small-Molecule Inhibitor of BCL6 Kills DLBCL Cells In Vitro and In Vivo. Cancer Cell, 17(4), 400-411. doi:10.1016/j.ccr.2009.12.050.

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基本情報

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アイテムのパーマリンク: https://hdl.handle.net/11858/00-001M-0000-0024-4601-4 版のパーマリンク: https://hdl.handle.net/21.11116/0000-0006-E532-F
資料種別: 学術論文

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作成者

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 作成者:
Cerchietti , Leandro C.1, 2, 著者
Ghetu , Alexandru F.3, 著者
Zhu, Xiao4, 著者
Da Silva , Gustavo F.5, 著者
Zhong, Shijun4, 著者
Matthews , Marylin4, 著者
Bunting , Karen L.1, 2, 著者
Polo, Jose M.5, 著者
Farès, Christophe3, 著者           
Arrowsmith, Cheryl H.3, 6, 著者
Ning Yang, Shao1, 2, 著者
Garcia, Monica1, 2, 著者
Coop, Andrew4, 著者
MacKerell Jr. , Alexander D.4, 著者
Privé , Gilbert G.3, 6, 7, 著者
Melnick, Ari1, 2, 著者
所属:
1Division of Hematology and Medical Oncology, Department of Medicine, Weill Cornell Medical College, Cornell University, New York, NY 10065, USA, ou_persistent22              
2Department of Pharmacology, Weill Cornell Medical College, Cornell University, New York, NY 10065, USA, ou_persistent22              
3Ontario Cancer Institute and Campbell Family Institute for Cancer Research, Toronto, ON M5G 1L7, Canada, ou_persistent22              
4Department of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Maryland, Baltimore, MD 21201, USA, ou_persistent22              
5Department of Developmental and Molecular Biology, Albert Einstein College of Medicine, Bronx, NY 10461, USA, ou_persistent22              
6Department of Medical Biophysics, University of Toronto, Toronto, ON M5G 2N9, Canada, ou_persistent22              
7Department of Biochemistry, University of Toronto, Toronto, ON M5S 1A8, Canada, ou_persistent22              

内容説明

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キーワード: Cellcycle; Chembio
 要旨: The BCL6 transcriptional repressor is the most frequently involved oncogene in diffuse large B cell lymphoma (DLBCL). We combined computer-aided drug design with functional assays to identify low-molecular-weight compounds that bind to the corepressor binding groove of the BCL6 BTB domain. One such compound disrupted BCL6/corepressor complexes in vitro and in vivo, and was observed by X-ray crystallography and NMR to bind the critical site within the BTB groove. This compound could induce expression of BCL6 target genes and kill BCL6-positive DLBCL cell lines. In xenotransplantation experiments, the compound was nontoxic and potently suppressed DLBCL tumors in vivo. The compound also killed primary DLBCLs from human patients.

資料詳細

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言語: eng - English
 日付: 2009-03-062010-02-052010-04-122010-04-13
 出版の状態: 出版
 ページ: 12
 出版情報: -
 目次: -
 査読: 査読あり
 識別子（DOI, ISBNなど）: DOI: 10.1016/j.ccr.2009.12.050
 学位: -

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出版物 1

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出版物名: Cancer Cell
  その他 : Cancer Cell
種別: 学術雑誌
 著者・編者:
所属:
出版社, 出版地: Cambridge, Mass. : Cell Press
ページ: - 巻号: 17 (4) 通巻号: - 開始・終了ページ: 400 - 411 識別子（ISBN, ISSN, DOIなど）: ISSN: 1535-6108
CoNE: https://pure.mpg.de/cone/journals/resource/111025129473004