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  A selective inhibitor of heme biosynthesis in endosymbiotic bacteria elicits antifilarial activity in vitro

Lentz, C. S., Halls, V., Hannam, J. S., Niebel, B., Strübing, U., Mayer, G., Hoerauf, A., Famulok, M., & Pfarr, K. M. (2013). A selective inhibitor of heme biosynthesis in endosymbiotic bacteria elicits antifilarial activity in vitro. Chemistry & Biology, 20(2), 177-87. doi:10.1016/j.chembiol.2012.11.009.

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アイテムのパーマリンク: https://hdl.handle.net/11858/00-001M-0000-0028-63F6-0 版のパーマリンク: https://hdl.handle.net/11858/00-001M-0000-0028-63F7-E
資料種別: 学術論文

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Lentz-2013-A selective inhibitor of heme biosy.pdf (全文テキスト（全般）), 2MB
 
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ファイル名:
Lentz-2013-A selective inhibitor of heme biosy.pdf
説明:
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OA-Status:
閲覧制限:
非公開
MIMEタイプ / チェックサム:
application/pdf
技術的なメタデータ:
著作権日付:
-
著作権情報:
-
CCライセンス:
-

作成者

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 作成者:
Lentz, C. S., 著者
Halls, V., 著者
Hannam, J. S., 著者
Niebel, B., 著者
Strübing, U., 著者
Mayer, G., 著者
Hoerauf, A., 著者
Famulok, M.1, 著者
Pfarr, K. M., 著者
所属:
1External Organizations, ou_persistent22              

内容説明

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キーワード: Animals Antiprotozoal Agents/chemistry/*pharmacology/therapeutic use Benzimidazoles/chemistry/*pharmacology/therapeutic use Drug Design Elephantiasis, Filarial/drug therapy Filarioidea/*drug effects Heme/*biosynthesis High-Throughput Screening Assays Humans Kinetics Magnesium/chemistry/metabolism Porphobilinogen Synthase/antagonists & inhibitors/metabolism Symbiosis Thiophenes/chemistry/*pharmacology/therapeutic use Wolbachia/enzymology/*metabolism
 要旨: Lymphatic filariasis and onchocerciasis are severe diseases caused by filarial worms and affect more than 150 million people worldwide. Endosymbiotic alpha-proteobacteria Wolbachia are essential for these parasites throughout their life cycle. Using a high-throughput chemical screen, we identified a benzimidazole compound, wALADin1, that selectively targets the delta-aminolevulinic acid dehydratase (ALAD) of Wolbachia (wALAD) and exhibits macrofilaricidal effects on Wolbachia-containing filarial worms in vitro. wALADin1 is a mixed competitive/noncompetitive inhibitor that interferes with the Mg(2+)-induced activation of wALAD. This mechanism inherently excludes activity against the Zn(2+)-dependent human ortholog and might be translatable to Mg(2+)-responsive orthologs of other bacterial or protozoan pathogens. The specificity profile of wALADin1 derivatives reveals chemical features responsible for inhibitory potency and species selectivity. Our findings validate wALADins as a basis for developing potent leads that meet current requirements for antifilarial drugs.

資料詳細

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 日付: 2013
 出版の状態: 出版
 ページ: -
 出版情報: -
 目次: -
 査読: -
 識別子（DOI, ISBNなど）: その他: 23438747
DOI: 10.1016/j.chembiol.2012.11.009
ISSN: 1879-1301 (Electronic)
ISSN: 1074-5521 (Linking)
 学位: -

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出版物 1

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出版物名: Chemistry & Biology
  出版物の別名 : Chem. Biol.
種別: 学術雑誌
 著者・編者:
所属:
出版社, 出版地: -
ページ: - 巻号: 20 (2) 通巻号: - 開始・終了ページ: 177 - 87 識別子（ISBN, ISSN, DOIなど）: -