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  gamma-Aminobutyric acid type A receptor point mutation increases the affinity of compounds for the benzodiazepine site

Pritchett, D. B., & Seeburg, P. H. (1991). gamma-Aminobutyric acid type A receptor point mutation increases the affinity of compounds for the benzodiazepine site. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 88(4), 1421-1425. Retrieved from http://www.pnas.org/cgi/content/abstract/88/4/1421.

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Basisdaten

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Datensatz-Permalink: https://hdl.handle.net/21.11116/0000-0000-6E2E-3 Versions-Permalink: https://hdl.handle.net/21.11116/0000-0000-6E2F-2
Genre: Zeitschriftenartikel
Alternativer Titel : GABAA receptor point mutation increases the affinity of compounds for the benzodiazepine site

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:
PNAS_88_1991_1421.pdf (beliebiger Volltext), 2MB
 
Datei-Permalink:
-
Name:
PNAS_88_1991_1421.pdf
Beschreibung:
-
OA-Status:
Sichtbarkeit:
Eingeschränkt (Max Planck Institute for Medical Research, MHMF; )
MIME-Typ / Prüfsumme:
application/pdf
Technische Metadaten:
Copyright Datum:
-
Copyright Info:
-
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-

Externe Referenzen

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externe Referenz:
http://www.pnas.org/content/88/4/1421.full.pdf (beliebiger Volltext)
Beschreibung:
-
OA-Status:
externe Referenz:
https://doi.org/10.1073/pnas.88.4.1421 (beliebiger Volltext)
Beschreibung:
-
OA-Status:

Urheber

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 Urheber:
Pritchett, Dolan B., Autor
Seeburg, Peter H.1, Autor           
Affiliations:
1Department of Molecular Neurobiology, Max Planck Institute for Medical Research, Max Planck Society, ou_1497704              

Inhalt

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Schlagwörter: -
 Zusammenfassung: Recombinantly expressed gamma-aminobutyric acid type A (GABAA) receptors consisting of alpha 1, beta 2, and gamma 2 subunits contain a binding site for benzodiazepines that differs in its properties from that of alpha 3 beta 2 gamma 2 receptors. Amino acid substitutions between the GABAA receptor alpha subunits were analyzed for their effect on the binding of compounds to the benzodiazepine site. By converting ever smaller regions of the alpha 3 subunit sequence to that of the alpha 1 subunit, we show that a single substitution (glycine for glutamic acid) increases the affinity for several compounds approximately 10-fold without changing the affinity for nonselective compounds. Hence, the identified amino acids may interact directly with the ligand and define part of the benzodiazepine binding sites in these receptors.

Details

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Sprache(n): eng - English
 Datum: 1991-02-151991-02-15
 Publikationsstatus: Erschienen
 Seiten: 5
 Ort, Verlag, Ausgabe: -
 Inhaltsverzeichnis: -
 Art der Begutachtung: Expertenbegutachtung
 Identifikatoren: URI: http://www.pnas.org/cgi/content/abstract/88/4/1421
URI: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1847522
URI: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC51030/
 Art des Abschluß: -

Veranstaltung

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Entscheidung

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Projektinformation

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Quelle 1

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Titel: Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America
  Andere : Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA
  Andere : Proc. Acad. Sci. USA
  Andere : Proc. Acad. Sci. U.S.A.
  Kurztitel : PNAS
Genre der Quelle: Zeitschrift
 Urheber:
Affiliations:
Ort, Verlag, Ausgabe: Washington, D.C. : National Academy of Sciences
Seiten: - Band / Heft: 88 (4) Artikelnummer: - Start- / Endseite: 1421 - 1425 Identifikator: ISSN: 0027-8424
CoNE: https://pure.mpg.de/cone/journals/resource/954925427230