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  Synthesis of a potent photoreactive acidic γ-secretase modulator for target identification in cells.

Rennhack, A., Jumpertz, T., Ness, J., Baches, S., Pietrzik, C. U., & Bulic, B. (2012). Synthesis of a potent photoreactive acidic γ-secretase modulator for target identification in cells. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 20(21), 6523-6532. doi:doi.org/10.1016/j.bmc.2012.08.034.

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基本情報

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アイテムのパーマリンク: https://hdl.handle.net/21.11116/0000-0003-A521-D 版のパーマリンク: https://hdl.handle.net/21.11116/0000-0003-A522-C
資料種別: 学術論文

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:
Rennhack_SynthesisOfAPotentPhotoreactive_2012.pdf (出版社版), 3MB
 
ファイルのパーマリンク:
-
ファイル名:
Rennhack_SynthesisOfAPotentPhotoreactive_2012.pdf
説明:
-
OA-Status:
閲覧制限:
制限付き ( Max Planck Society (every institute); )
MIMEタイプ / チェックサム:
application/pdf
技術的なメタデータ:
著作権日付:
-
著作権情報:
-
CCライセンス:
-

作成者

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 作成者:
Rennhack, Andreas1, 2, 著者           
Jumpertz, Thorsten3, 著者
Ness, Julia3, 著者
Baches, Sandra3, 著者
Pietrzik, Claus U.3, 著者
Bulic, Bruno1, 2, 著者
所属:
1Research Group Chemical Biology of Neurodegenerative Diseases, Center of Advanced European Studies and Research, , Ludwig-Erhard-Allee 2, D-53175 Bonn, Germany, ou_persistent22              
2Department of Molecular Sensory Systems, Center of Advanced European Studies and Research (caesar), Max Planck Society, Ludwig-Erhard-Allee 2, 53175 Bonn, DE, ou_2173679              
3External Organizations, ou_persistent22              

内容説明

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キーワード: -
 要旨: Supramolecular self-assembly of amyloidogenic peptides is closely associated with numerous pathological conditions. For instance, Alzheimer´s disease (AD) is characterized by abundant amyloid plaques originating from the proteolytic cleavage of the amyloid precursor protein (APP) by β- and γ-secretases. Compounds named γ-secretase modulators (GSMs) can shift the substrate cleavage specificity of γ-secretase toward the production of non-amyloidogenic, shorter Aβ fragments. Herein, we describe the synthesis of highly potent acidic GSMs, equipped with a photoreactive diazirine moiety for photoaffinity labeling. The probes labeled the N-terminal fragment of presenilin (the catalytic subunit of γ-secretase), supporting a mode of action involving binding to γ-secretase. This fundamental step toward the elucidation of the molecular mechanism governing the GSM-induced shift in γ-secretase proteolytic specificity should pave the way for the development of improved drugs against AD.

資料詳細

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言語: eng - English
 日付: 2012-11-01
 出版の状態: 出版
 ページ: -
 出版情報: -
 目次: -
 査読: 査読あり
 識別子(DOI, ISBNなど): DOI: doi.org/10.1016/j.bmc.2012.08.034
 学位: -

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出版物 1

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出版物名: Bioorganic & Medicinal Chemistry
  その他 : Bioorg. Med. Chem.
種別: 学術雑誌
 著者・編者:
所属:
出版社, 出版地: Amsterdam, The Netherlands : Elsevier B. V.
ページ: - 巻号: 20 (21) 通巻号: - 開始・終了ページ: 6523 - 6532 識別子(ISBN, ISSN, DOIなど): ISSN: 0968-0896
CoNE: https://pure.mpg.de/cone/journals/resource/954925582193