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  Different relevance of inactivation and F468 residue in the mechanisms of hEag1 channel blockage by astemizole, imipramine and dofetilide

Gomez-Varela, D., Contreras-Jurado, C., Furini, S., Garcia-Ferreiro, R., Stuhmer, W., & Pardo, L. A. (2006). Different relevance of inactivation and F468 residue in the mechanisms of hEag1 channel blockage by astemizole, imipramine and dofetilide. FEBS Lett, 580(21), 5059-66. doi:10.1016/j.febslet.2006.08.030.

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基本情報

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アイテムのパーマリンク: https://hdl.handle.net/21.11116/0000-0009-F221-0 版のパーマリンク: https://hdl.handle.net/21.11116/0000-0009-F222-F
資料種別: 学術論文

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URL:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16949586 (全文テキスト（全般）)
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 作成者:
Gomez-Varela, D.1, 著者
Contreras-Jurado, C.1, 著者
Furini, S.1, 著者
Garcia-Ferreiro, R.1, 著者
Stuhmer, W.1, 著者
Pardo, L. A.1, 著者
所属:
1Max Planck Society, ou_persistent13              

内容説明

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キーワード: Astemizole/chemistry/*pharmacology Benzopyrans/pharmacology Ether-A-Go-Go Potassium Channels/*metabolism Humans Imipramine/*pharmacology Ion Channel Gating/*drug effects Models, Molecular Phenethylamines/*pharmacology Piperidines/pharmacology Point Mutation/*genetics Potassium Channel Blockers/*pharmacology Structure-Activity Relationship Sulfonamides/*pharmacology
 要旨: The relevance of a point mutation at the C-terminal end of the S6 helix (F468) and the introduction of C-type inactivation in the blockage of hEag1 channels by astemizole, imipramine and dofetilide was tested. C-type inactivation decreased block by astemizole and dofetilide but not imipramine, suggesting different binding sites in the channel. F468C mutation increased IC(50) for astemizole and imipramine but in contrast to HERG channels, only slightly for dofetilide. Together with measurements on recovery of blocking, our observations indicate that the mechanism of hEag1 blockage by each of these drugs is different, and suggest relevant structural differences between hEag1 and HERG channels.

資料詳細

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 日付: 2006-09-182006-08-28
 出版の状態: 出版
 ページ: -
 出版情報: -
 目次: -
 査読: -
 識別子（DOI, ISBNなど）: その他: 16949586
DOI: 10.1016/j.febslet.2006.08.030
ISSN: 0014-5793 (Print) 0014-5793 (Linking)
 学位: -

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出版物 1

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出版物名: FEBS Lett
種別: 学術雑誌
 著者・編者:
所属:
出版社, 出版地: -
ページ: - 巻号: 580 (21) 通巻号: - 開始・終了ページ: 5059 - 66 識別子（ISBN, ISSN, DOIなど）: -