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Zeitschriftenartikel

Multivalent Ligands with Tailor‐Made Anion Binding Motif as Stabilizers of Protein–Protein Interactions

MPG-Autoren
/persons/resource/persons221175

Iglesias‐Fernández,  Javier
Research Group Sánchez-García, Max-Planck-Institut für Kohlenforschung, Max Planck Society;

/persons/resource/persons101503

Sanchez-Garcia,  Elsa
Research Group Sánchez-García, Max-Planck-Institut für Kohlenforschung, Max Planck Society;
Computational Biochemistry, Faculty of Biology, Center of Medical Biotechnology, University Duisburg-Essen;

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Zitation

Bartsch, L., Bartel, M., Gigante, A., Iglesias‐Fernández, J., Ruiz-Blanco, Y. B., Beuck, C., et al. (2019). Multivalent Ligands with Tailor‐Made Anion Binding Motif as Stabilizers of Protein–Protein Interactions. Chembiochem, 20(13), 2921-2926. doi:10.1002/cbic.201900288.


Zitierlink: https://hdl.handle.net/21.11116/0000-0005-4C23-F
Zusammenfassung
Modulation of protein–protein interactions (PPIs) is essential for understanding and tuning biologically relevant processes. Although inhibitors for PPIs are widely used, the field still lacks the targeted design of stabilizers. Here, we report unnatural stabilizers based on the combination of multivalency effects and the artificial building block guanidiniocarbonylpyrrol (GCP), an arginine mimetic. Unlike other GCP‐based ligands that modulate PPIs in different protein targets, only a tetrameric design shows potent activity as stabilizer of the 14‐3‐3ζ/C‐Raf and 14‐3‐3ζ/Tau complexes in the low‐micromolar range. This evidences the role of multivalency for achieving higher specificity in the modulation of PPIs.