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Abstract:
Es wurden an der festen Phase die folgenden Analogen des Antamanids (AA) synthetisiert, die anstelle des Phenylalanins im Naturstoff L‐Cyclohexylalanin (Cha) enthalten: [Cha5]‐AA (Id) [2.5], [Cha6]‐AA (1e) [0.5], [Cha5, Cha10]‐AA (1f) [10–15], [Cha6, Cha9]‐AA (1g) [1–2] und [Ala1, Cha6, Cha9]‐AA (1h) [> 10]. Die Zahlen in eckigen Klammern bedeuten die Mengen in mg pro kg, die die weiße Maus vor dem Tod durch 5 mg Phalloidin pro kg schützen. Aus ihnen ist abzulesen, daß der Austausch von Phenylalanin 6 die biologische Aktivität am geringsten, der von Phenylalanin 10 am stärksten betrifft, was etwa mit früher3) mit Tyrosin erhaltenen Ergebnissen übereinstimmt.